세계 최초 ‘에피나코나졸’ 경구제제 원료 특허 등록
[뷰티한국 이상민 기자]원료의약품 및 화장품소재 전문기업 대봉엘에스는 외용제 의약품만 있는 에피나코나졸 진균지료제를 세계 최초 경구용으로 사용할 수 있는 신약 연구개발 과제가 ‘2021년 산업단지공단 다년도 중형 프로젝트 R&D 지원사업’에 최종 선정됐다고 밝혔다.
이 과제를 통해 주관기업인 대봉엘에스는 비임상/임상 신약개발 전략 컨설팅 전문기업 애임스바이오사이언스와의 협업을 통해 경구용 진균치료제 비임상시험을 진행을 계획하고 있다.
대봉엘에스는 최근 독자적인 합성기술로 개발한 손발톱 무좀 치료제 ‘에피나코나졸’의 신규 공결정 경구제제 특허(제10-2266145호) 등록까지 성공했으며, 본 특허를 기반으로 세계 최초로 기존의 외용제 제형인 ‘에피나코나졸’을 경구투여 개량신약으로 개발하기 위한 본격적인 행보에 나서게 됐다.
비임상시험은 국내 최정상급의 전문가 집단으로, 후보물질 최적화-비임상-초기 임상에 이르는 신약 개발의 핵심 단계에 대한 전략 컨설팅을 진행하는 애임스바이오사이언스를 통해 진행 중에 있다. 최근 개량 신약으로서의 개발 가능성 유무를 판단하는 Gap Analysis를 수행해 긍정적인 결과를 도출했으며 이를 근거로 약효 판단, 독성연구 등 비임상 과정을 수행 중이다.
한편 대봉엘에스는 원개발사와 차별화된 합성기술로 ‘에피나코나졸’의 국내 특허(제10-2181155호), 일본에서도 특허(제6856276호) 등록을 취득한 바 있다.
대봉엘에스 연구소는 기존 트리아졸 활성성분을 함유하는 일부 불안정한 경구형 항진균 약물들의 문제점을 극복하기 위해 에피나코나졸 원료의약품에 공형성체(Coformer) 폴리머를 혼합, 경구용으로 복용이 가능한 공결정 에피나코나졸의 신규 결정형 개량신약 약물을 개발했다는 점에서 의미가 있다.
공결정이란 하나의 결정격자 안에 일정한 화학양론 비율(Stoichiometric ratio)로 두 개 이상의 다른 분자가 결정 구조를 형성하고 있는 형태의 독자적인 기술을 말한다.
이는 약물 분해가 쉽고 위장관 흡수가 안 되는 부분의 용해도 개선으로 생체 이용률 증가와 반감기를 개선하고 △안전성 △유효성 △복약 순응도 △편리성으로 외용제 혹은 주사제로부터 경구투여 용도변경 개량신약 기술력과 차별화된 진균 치료제다.
대봉엘에스 관계자는 "전문성을 바탕으로 개량 신약 및 신제품 연구개발은 물론 기술 아웃소싱을 통해 혁신적인 후보 제품 도출에 힘쓰고 있다“면서 ”시장 지향적인 제품 개발, 핵심 역량 강화를 통한 독보적인 제품 개발에 주력할 것이다"라고 전했다.
이어 "연구개발의 세계화를 중장기 목표로 국내외 여러 연구기관과 연구 네트워크를 강화하고 있으며 국내외 첨단기술을 토대로 핵심 연구능력의 제고를 통해 국제화의 기반을 마련할 것“이라고 덧붙였다.
한편 대봉엘에스는 국내·외 의약품 시장의 점유율을 확대할 수 있는 혁신적인 개량신약 개발을 적극적으로 추진하기 위해 국내의 유망기술보유 기업들과 전략적 제휴 및 공동 연구를 진행 하는 등 과감한 투자와 전략적 제휴를 강화하고 있다.